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AP26113原料药1197953-54-0厂家价格

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品牌: 武汉德美凯
CAS: 1197953-54-0
分子式: C29H39CIN7OZP
分子量: 584.09
起订: 0.1 g
供货总量: 10000 g
发货期限: 自买家付款之日起 1 天内发货
所在地: 湖北 武汉市
有效期至: 长期有效
最后更新: 2017-06-19 08:16
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【AP26113原料药1197953-54-0厂家价格】详细说明
抑制剂AP-26113原料药(/sell/17/)CAS号:1197953-54-0厂家(/company/)价格
品名: Brigatinib AP26113
货号: HY-12857
CAS号: 1197953-54-0
分子式:C29H39CIN7OZP
分子量:584.09
供应(/sell/)商: Medchemexpress Co.,ltd
数量: 大量
保质期: 2 years
保存条件: at -20℃
规格: 2mg
Brigatinib (AP26113)是一种有效的、选择性的ALK抑制剂,IC50=0.6 nM;也是ROS1抑制剂,IC50=0.9 nM。它还能以相对较低的效力抑制FLT3、FLT3(D835Y)、EGFR。
除了ALK, IGF1R和InsR,brigatinib也能有效地抑制FLT3和ROS1,IC50分别为2.1 nM和1.9 nM。在1 μM时,brigatinib对c-Met或Ron没有显著活性。Brigatinib可克服EGFR三突变体的耐药性,这一活性依赖于ATP竞争性,对野生型EGFR的影响较小
 
brigatinib是一种强效和选择性研究ALK抑制剂的IC50值为100的平均<巴河/ F3细胞。
<IC50值:100 nm
目标:潘ALK
体外实验:brigatinib抑制ALK突变以前观察到的所有17个抗性克唑替尼,Ceritinib,和/或alectinib。
体内实验:brigatinib唯一保持大量的活动对高度顽固的g1202r突变体。brigatinib已经表现出有前途的抗肿瘤活性的患者在一个正在进行的1期临床试验(/sell/24/)的抗crizotinib病/ 2。
 
用于治疗罹患间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性非小细胞肺癌,且在crizotinib治疗后病情出现进展或不耐受的患者。
 
肺癌是全球最主要的癌症死因之一。根据美国癌症学会(American Cancer Society)今年发布的《2017癌症统计》(Cancer Facts & Figures 2017)报告,无论是在男性还是女性中,死于肺癌的癌症患者都是最多的。在肺癌中,大约有85%的病例是非小细胞肺癌。其中,根据肿瘤组织学与分子生物学的组成的不同,大约3%-5%的非小细胞肺癌呈现ALK阳性。在这些肿瘤中,患者的ALK基因往往会与其他基因产生融合,生成ALK融合蛋白。这一突变会导致肿瘤生长。目前针对这一部分患者的疗法有限。一旦主流疗法不起作用,留给他们的生存希望就非常渺茫。
 
由ARIAD自主研发的brigatinib则有望带来全新的治疗希望。作为一款ALK的强效抑制剂,它能抑制ALK以及ALK融合蛋白,从而抑制肿瘤的生长。在体外与体内试验中,brigatinib都彰显了良好的抑制效果。因此,它也曾先后获得过美国FDA(/article/11/)颁发的突破性疗法认定与孤儿药资格。
 
Brigatinib对肺癌患者的治疗效果在一项中期临床试验中得到了检验。研究中,研究人员招募了222名晚期或转移性ALK阳性非小细胞肺癌患者,他们曾接受过crizotinib的治疗,但病情都出现了进展。在试验中,研究人员随机将患者分为两组,一组每日口服90毫克brigatinib,一组则在每日口服90毫克brigatinib达一周后,剂量上升至每日180毫克。一个独立的审评委员会在评估了患者的总体缓解率(ORR)后宣布,前一组的总体缓解率达到了48%(95% CI:39%,58%),后一组的数据则为53%(95% CI:43%,62%)。而在出现肿瘤脑转移的患者中,两组的颅内总体缓解率分别为42%(95% CI:23%,63%)与67%(95% CI:41%,87%)。基于这些结果,美国FDA加速批准了brigatinib上市

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